文迪雅(馬來酸羅格列酮片)是英國葛蘭素史克公司旗下暢銷全球的糖尿病口服藥,其化學通用名稱為馬來酸羅格列酮片,有效化學成份為馬來酸羅格列酮,屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動劑,通過提高胰島素敏感性而控制血糖水平,用于治療2型糖尿病。
文迪雅(馬來酸羅格列酮片)的口服吸收生物利用度為99%,血漿達峰時間約為1小時,血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時,進食對本品的吸收總量無明顯影響,但達峰時間延遲2.2小時,峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環(huán)代謝產物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實,本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
患者須知
1、本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。
2、本品其他降糖藥合用時,患者有發(fā)生低血糖的危險,必要時可減少合用藥物的劑量。
3、飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動可提高胰島素的敏感性,故其不僅是2型糖尿病的基本治療,且可有效地保持藥物療效。
4、服用本品的患者需定期監(jiān)測肝功能,患者若出現(xiàn)不明原因的癥狀,如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食或尿色加深,應立即就診。
(責任編輯:石穎欣)
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