隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。那么，利福平膠囊的藥代動力學(xué)是為什么呢？

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平膠囊在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平膠囊可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%～91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時。

利福平膠囊在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。

利福平膠囊主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進入腸肝循環(huán)，但其去乙?；钚源x物則無腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出，7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中利福平膠囊無積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達到飽和，利福平膠囊的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福平膠囊的用法用量： 口服。1.抗結(jié)核治療：成人，一日0.45g～0.60g(3～4粒)，空腹頓服，每日不超過1.2g(8粒);1個月以上小兒每日按體重10～20mg/kg，空腹頓服，每日量不超過0.6g。 2.腦膜炎奈瑟菌帶菌者：成人5mg/kg，每12小時1次，連續(xù)2日; 1個月以上小兒每日10mg/kg，每12小時1次，連服4次。3.老年患者：按每日10mg/kg，空腹頓服。

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（實習(xí)編輯：林旋）